Det Farmaceutiske Fakultet, Københavns Universitet
Kursus 1, 3 og 4: Universitetsparken 2, 2100 København Ø (4. sal, lokale U9-10)
Kursus 2: Jagtvej 160, 2100 København Ø (4. sal, lokale U23)
Kontaktperson: Professor Jette Sandholm Kastrup.
Kursusdagen vil introducere kursisterne til:
-
Strukturanalyse af ionotrope glutamatreceptorer (drug target i CNS sygdomme)
-
Enzymmekanisme og inhibering af thymidylat synthase (drug target i cancer sammenhænge)
-
Krystallisation af lysozym og en glutamatreceptor
Forelæsningerne og øvelserne vil demonstrere:
-
Opbygning af alpha-helix og beta-sheets
-
Hvordan ligander vekselvirker med en receptor på det molekylære plan
-
Identifikation af essentielle interaktionssteder ved ligand-genkendelse
-
Active site for enzymet thymidylat synthase
-
Trin i enzym-reaktionsmekanismen og inhibering med lægemidler
-
Hvordan proteiner kan krystalliseres
-
Hvordan der skelnes mellem amorft materiale og proteinkrystaller
|
Program |
|
|
9:00–9:20 |
Introduktion til kursusdagen (Jette S. Kastrup) |
|
9:20–9:45 |
Introduktion til krystallisation af proteiner (Karla Frydenvang) |
|
9:45–10:45 |
Praktisk øvelse I i krystallisation af a) det ligandbindende domæne af delta2 receptoren og/eller b) lysozym (Karla Frydenvang & Jette S. Kastrup) |
|
10:45–11:00 |
Kaffe |
|
11:00–11:30 |
Introduktion til ionotrope glutamatreceptorer, receptor struktur og receptor-ligand interaktioner (Jette S. Kastrup) |
|
11:30–12:00 |
Introduktion til programmet PyMOL (inkl. strukturer af glutamatreceptoren i 3D) (Jette S. Kastrup) |
|
12:00–12:45 |
PC-øvelse i strukturanalyse af alpha-helix og beta-sheet (Karla Frydenvang & Jette S. Kastrup) |
|
12:45–13:45 |
Frokost |
| 13:45–15:00 |
PC-øvelse i strukturanalyse af ionotrope glutamatreceptorer (Karla Frydenvang & Jette S. Kastrup) |
| 15:00–15:20 |
Kaffe |
| 15:20–15:40 |
Introduktion til enzymet thymidylat synthase (Karla Frydenvang) |
| 15:40-16:00 |
Oversigt over proces fra krystal til struktur (Jette S. Kastrup) |
| 16:00–17:30 |
Praktisk øvelse II i krystallisation (Ø25)
PC-øvelse i at hente struktur fra Protein Data Bank
PC-øvelse i thymidylat synthase enzymmekanisme og inhibering med lægemidler (Karla Frydenvang & Jette S. Kastrup) |
| 17:30–18:00 |
Afrunding af kursusdagen og forfriskning (Jette S. Kastrup) |
| 19:00 |
Middag på A Porta eta 1792, Kongens Nytorv 17, 1050 København |
Materialesamling (det forventes, at materialet er printet af kursisten på forhånd)
1. Nye lægemiddelstoffer skræddersys til at passe ind i receptorproteiner. Af Tommy Nørskov Johansen, Jette Sandholm Kastrup og Jeremy R. Greenwood. Lægemiddelforskning 2002.
2. Jagten på et signalstof til hjernens delta2-receptor. Af Peter Naur, Lars Olsen, Michael Gajhede og Jette Sandholm Kastrup. Lægemiddelforskning 2007.
3. Krystallisation af proteiner. Af Jette Sandholm Kastrup og Michael Gajhede. December 2009.
4. Ionotrope glutamat receptorer - Krystallisation af den ligand-bindende del af delta2 receptoren. Af Jette Sandholm Kastrup og Michael Gajhede. December 2009.
5. Krystallisation af lysozym fra æggehvide. Af Jette Sandholm Kastrup og Michael Gajhede. December 2009.
6. Introduktion til enzymet thymidylat synthase. Af Jette Sandholm Kastrup og Michael Gajhede. December 2009.
Yderligere baggrundslitteratur.
|
| Resultater |
Inga Christensen Bach, - siden er sidst opdateret d.15. marts 2011